Mithramycin A是一種DNA結(jié)合的抗腫瘤抗生素，選擇性特異性蛋白1 (Sp1)抑制劑，通過(guò)降低Sp1蛋白抑制多種腫瘤的生長(zhǎng)。特異性蛋白1 (Sp1)是一種鋅指轉(zhuǎn)錄因子，調(diào)節(jié)多種細(xì)胞功能，促進(jìn)腫瘤進(jìn)展。

體外活性：Mithramycin A通過(guò)誘導(dǎo)蛋白酶體依賴(lài)性降解減少Sp1蛋白，從而通過(guò)DR5/caspase-8/Bid信號(hào)通路抑制宮頸癌生長(zhǎng)。48小時(shí)后，Mithramycin A以濃度依賴(lài)的方式抑制HEp-2 (50，100，200nM)和KB細(xì)胞(20，40，80nM)的生長(zhǎng)。凋亡細(xì)胞的死亡通過(guò)核濃縮和碎裂的DAPI染色進(jìn)行定性評(píng)估。與未處理的對(duì)照相比，光霉素A導(dǎo)致顯著的DNA片段化[1]。

體內(nèi)活性：在異種移植模型中測(cè)量了光霉素A(0.2毫克/千克/天)的抗腫瘤活性，并觀察到腫瘤體積和重量的減小。在用光霉素A治療的小鼠中沒(méi)有觀察到顯著的體重減輕，這表明光霉素A相關(guān)的毒性是最小的。Mithramycin A也增加了腫瘤異種移植物中的TUNEL陽(yáng)性細(xì)胞。在器官中沒(méi)有觀察到顯著的組間差異，表明在本研究中使用的光霉素A劑量下沒(méi)有顯著的全身毒性跡象[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:18378-89-7

別名:光輝霉素,Mithramycin A

化學(xué)名: (1S)-5-Deoxy-1-C-[(2S,3S)-7-[[2,6-dideoxy-3-O-(2,6-dideoxy--D-arabino-hexopyranosyl)--D-arabino-hexopyranosyl]oxy]-3-[(O-2,6-dideoxy-3-C-methyl--D-ribo-hexopyranosyl-(1.fwdarw.3)-O-2,6-dideoxy--D-lyxo-hexopyranosyl-(1.fwdarw.3)-2,6-dideoxy--D-arabino-hexo

Canonical SMILES: CC1C(C(CC(O1)OC2CC(OC(C2O)C)OC3=CC4=CC5=C(C(=O)C(C(C5)C(C(=O)C(C(C)O)O)OC)OC6CC(C(C(O6)C)O)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC8CC(C(C(O8)C)O)(C)O)C(=C4C(=C3C)O)O)O)O

分子式:C52H76O24

分子量:1085.16

溶解度:DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 10 mg/ml,PBS (pH 7.2): 2 mg/ml

儲(chǔ)存條件:Desiccate at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1. Choi ES, et al. Modulation of specificity protein 1 by mithramycin A as a novel therapeutic strategy for cervical cancer. Sci Rep. 2014 Nov 24;4:7162.

2. Miller DM, et al. Mithramycin selectively inhibits transcription of G-C containing DNA. Am J Med Sci. 1987 Nov;294(5):388-94.