IC50值:VIN在體外顯示針對P815肥大細(xì)胞瘤細(xì)胞的EC50值為15 ug/ml[1]。也抑制nAChR活性，IC50為8.9 μM。長春堿能抑制微管的形成，也抑制nAChR。它是一種抗癌藥。越來越多的藥物組合進(jìn)入臨床研究階段。體外:在0.5 uM和2 uM的長春堿濃度下，CYP3A4(高達(dá)60%的抑制)、2D6 (30%)和2E1 (24%)的競爭性抑制劑觀察到對長春堿代謝降解的相當(dāng)大的抑制，而對2C9 (14%)僅觀察到較小的影響，并且1A2、2C8的抑制劑對長春堿代謝沒有抑制作用。長春堿(0.5和2 uM)抑制CYP2C9(高達(dá)56%)、2C8 (36%)、2D6 (22%)和3A4介導(dǎo)的硝苯地平氧化(99%)的代謝能力，而3A4介導(dǎo)的睪酮6-β-羥基化(最大。16%)以及1A2和2E1保持不受影響[3]。

體內(nèi):在向攜帶P388/ADR的小鼠聯(lián)合腹腔注射長春堿(200微克·千克-1)時(shí)，混懸形式的NA-382(10毫克·千克-1)延長了小鼠的壽命，接近于僅用長春堿治療的攜帶P388/S的小鼠的壽命，但是維拉帕米即使在最大耐受劑量(30毫克·千克-1)下也幾乎不影響長春堿的體內(nèi)抗腫瘤作用[2]。臨床試驗(yàn):聯(lián)合化療加或不加白介素-2和干擾素α治療轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:143-67-9

別名:硫酸長春堿; Vincaleukoblastine sulfate salt

Canonical SMILES: CCC1(CC2CC(C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)C78CCN9C7C(C=CC9)(C(C(C8N6C)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC)O.OS(=O)(=O)O

分子式:C46H60N4O13S

分子量:909.05

溶解度：≥ 28.85 mg/mL in DMSO, ≥ 48.2 mg/mL in Water with ultrasonic

儲存條件：4°C, protect from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。