IC50: 14微米.

Monastrol是有絲分裂驅動蛋白Eg5的細胞滲透性小分子抑制劑。像其他驅動蛋白一樣，Eg5可以在體外驅動微管的運動。

體外:以前的研究發(fā)現monastrol不抑制細胞周期S和G2期的進展或中心體復制。由monastrol引起的有絲分裂停滯也可迅速逆轉。monastrol處理的細胞中的染色體經常有兩個姐妹著絲粒附著在延伸到單酯中心的微管上。Monastrol也抑制了非洲爪蟾卵提取物中雙極紡錘體的形成，然而，monastrol不能阻止Eg5靶向形成的單星形紡錘體

[1] 。

體內:之前的研究調查了LaSOM 65(一種monastrol衍生物)的大鼠PK和TK。結果表明，口服LaSOM 65具有良好的生物利用度和線性藥代動力學。LaSOM 65始終分布在肺和脂肪組織中。其他被研究的組織呈現出較小的穿透比。不良癥狀僅在靜脈給藥后觀察到，并在給藥后3小時消退。血清分析、體重和相對器官重量沒有發(fā)現統計差異，表明沒有急性毒理效應。

[2]. 臨床試驗:截至目前，LaSOM 65仍處于臨床前開發(fā)階段。

產品性質：

Cas No.:254753-54-3;329689-23-8

別名:(±)-Monastrol

化學名:ethyl 6-(3-hydroxyphenyl)-2-mercapto-4-methyl-1,6-dihydropyrimidine-5-carboxylate

Canonical SMILES:CCOC(C(C1C2=CC(O)=CC=C2)=C(N=C(S)N1)C)=O

分子式:C14H16N2O3S

分子量:292.35

溶解度:≥ 29.2mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Kapoor TM,Mayer TU,Coughlin ML,Mitchison TJ.  Probing spindle assembly mechanisms with monastrol, a small molecule inhibitor of the mitotic kinesin, Eg5. J Cell Biol.2000 Sep 4;150(5):975-88.

[2] Torres BG,Ucha Fde T,Pigatto MC,Azeredo FJ,Haas SE,Dallegrave E,Canto RF,Eifler-Lima VL,Dalla Costa T.  Pre-clinical pharmacokinetics and acute toxicological evaluation of a monastrol derivative anticancer candidate LaSOM 65 in rats. Xenobiotica.2014 Mar;44(3):254-63.