WP1130，也稱為degrasyn，是第二代tyrphostin衍生物，最初被鑒定為Janus-激活激酶(Janus信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子(STAT)途徑抑制劑，通過快速下調(diào)上游JAK激酶來減少細胞因子(如IL-6和IL-3)刺激的STAT激活。WP1130也被鑒定為選擇性去泛素化酶(DUB)抑制劑，其直接抑制USP9x、USP5、USP14和UCH37的DUB活性，導(dǎo)致多泛素化蛋白快速積聚到近核聚集體和腫瘤細胞凋亡。WP1130誘導(dǎo)的腫瘤細胞凋亡和抗增殖與慢性髓性白血病(CML)、黑色素瘤、膠質(zhì)母細胞瘤和骨髓增殖性疾病的治療有關(guān)。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：856243-80-6

別名：WP 1130; WP-1130

化學(xué)名：(E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]prop-2-enamide

Canonical SMILES：CCCC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C(=CC2=NC(=CC=C2)Br)C#N

分子式：C19H18BrN3O

分子量：384.27

溶解度：≥ 38.4mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1]Kapuria V1, Peterson LF, Fang D, Bornmann WG, Talpaz M, Donato NJ. Deubiquitinase inhibition by small-molecule WP1130 triggers aggresome formation and tumor cell apoptosis. Cancer Res. 2010 Nov 15;70(22):9265-76. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-10-1530. Epub 2010 Nov 2.

[2]Bartholomeusz GA1, Talpaz M, Kapuria V, Kong LY, Wang S, Estrov Z, Priebe W, Wu J, Donato NJ. Activation of a novel Bcr/Abl destruction pathway by WP1130 induces apoptosis of chronic myelogenous leukemia cells. Blood. 2007 Apr 15;109(8):3470-8. Epub 2007 Jan 3.