氟他胺是一種抗雄激素藥物，其活性代謝物結(jié)合雄激素受體，Ki值為55 nM，主要用于治療前列腺癌。目標(biāo):體外雄激素受體:氟他胺(優(yōu)樂欣)是一種抗雄激素藥物。氟他胺的活性代謝產(chǎn)物氟他胺-OH直接與大鼠垂體前葉雄激素受體結(jié)合，Ki值為55 nM [1]。谷氨酰胺不影響培養(yǎng)的小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15細(xì)胞的雄激素敏感克隆的增殖，僅顯示抗雄激素作用，但不顯示雄激素作用[2]。氟他胺與亮丙瑞林聯(lián)合使用可治療前列腺癌[3]。體內(nèi):氟他胺使大鼠腹側(cè)前列腺重量顯著減少，從319毫克降至245毫克。氟他胺和LHRH激動(dòng)劑的組合誘導(dǎo)了疊加效應(yīng)，前列腺重量降低至101 mg，前列腺ODC活性顯著下降[4]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：13311-84-7

別名：氟他胺; SCH 13521

化學(xué)名：2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide

Canonical SMILES：CC(C)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F

分子式：C11H11F3N2O3

分子量：276.21

溶解度：≥ 12.5mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Simard J, et al. Characteristics of interaction of the antiandrogen flutamide with the androgen receptor in various target tissues. Mol Cell Endocrinol. 1986 Mar;44(3):261-70.

[2]. Luthy IA, et al. Androgenic activity of synthetic progestins and spironolactone in androgen-sensitive mouse mammary carcinoma (Shionogi) cells in culture. J Steroid Biochem. 1988 Nov;31(5):845-52.

[3]. Crawford ED, et al. A controlled trial of leuprolide with and without flutamide in prostatic carcinoma. N Engl J Med. 1989 Aug 17;321(7):419-24.

[4]. Marchetti B, et al. Characteristics of flutamide action on prostatic and testicular functions in the rat. J Steroid Biochem. 1988 Jun;29(6):691-8.