產(chǎn)品簡介：

Flecainide acetate是非選擇性Na (+)通道阻滯劑，是1C類抗心律失常藥，尤其用于治療室上性心律失常。Flecainide acetate已被廣泛用于提供長期竇性心律(SR)恢復(fù)以及減少房顫癥狀。 Flecainide acetate抑制心臟Nav1.5鈉通道，導(dǎo)致心臟動作電位延長。Flecainide acetate可降低完整大鼠心肌細胞的鈣火花、鈣波頻率和鈣波速度。此外，氟卡胺還顯示出在I(Na)活躍時減少Ca(2+)波。已經(jīng)證明氟卡胺可以顯著增加Na(+)/Ca(2+)-交換劑(NCX)介導(dǎo)的Ca(2+)外排[1]。

據(jù)報道，氟卡胺可延長心室復(fù)極，對左心室心外膜的作用強于右心室心外膜。發(fā)現(xiàn)氟卡胺在心內(nèi)膜比心外膜產(chǎn)生更大的有效不應(yīng)期(ERP)延長，導(dǎo)致跨室壁的ERP離散度顯著增加[2]。 氟卡胺已顯示出劑量依賴性地降低全身壓力(0.8 μg/mL時為32%)和外周血管阻力(0.8 μg/mL時為15%)。此外，在大鼠后肢灌注模型中，在治療血漿濃度下，0.8 μg/mL的氟卡胺顯著降低心率(55次/分鐘)并增加QRS間期(9.9毫秒)[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：54143-56-5

別名：氟卡胺; R-818

化學(xué)名：acetic acid;N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide

Canonical SMILES：CC(=O)O.C1CCNC(C1)CNC(=O)C2=C(C=CC(=C2)OCC(F)(F)F)OCC(F)(F)F

分子式：C19H24F6N2O5

分子量：474.39

溶解度：≥ 47.4mg/mL in DMSO, ≥ 47.4mg/mL in EtOH, ≥ 23.7mg/mL in Water with ultrasonic and warming儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

1.Sikkel MB1, Collins TP, Rowlands C, Shah M, O'Gara P, Williams AJ, Harding SE, Lyon AR, MacLeod KT. Flecainide reduces Ca(2+) spark and wave frequency via inhibition of the sarcolemmal sodium current. Cardiovasc Res. 2013 May 1;98(2):286-96. doi: 10.1093/cvr/cvt012. Epub 2013 Jan 19.

2.Osadchii OE.Flecainide-induced proarrhythmia is attributed to abnormal changes in repolarization and refractoriness in perfused guinea-pig heart. J Cardiovasc Pharmacol. 2012 Nov;60(5):456-66. doi: 10.1097/FJC.0b013e31826b86cf.

3.Allison B1, Yang Y, Pourrier M, Gibson JK. Comparison of the in vivo hemodynamic effects of the antiarrhythmic agents vernakalant and flecainide in a rat hindlimb perfusion model. J Cardiovasc Pharmacol. 2011 Apr;57(4):463-8. doi: 10.1097/FJC.0b013e318210276b.