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上海陶術(shù)生化targetmol藥物功能重定位

     藥物功能重定位,也稱老藥新用,是一種用于發(fā)現(xiàn)老藥或在研藥物超出原始批準的適應證,擴大其適用范圍和用途的策略。新藥研發(fā)是一個高失敗率、高成本且緩慢的過程,而藥物功能重定位具有研發(fā)成本低、開發(fā)時間短的優(yōu)點,所以重利用老藥來治療常見和罕見的疾病變得越來越有吸引力。

比如雙硫侖( disulfiram,DSF) 作為一種已被美國食品和藥品管理局(FDA)批準60多年的戒酒藥物,具有廉價、毒副反應小等特點。近年來的研究證實具有明顯的抗腫瘤作用,機制包括抑制腫瘤干細胞、誘導腫瘤細胞凋亡、抑制蛋白酶體、誘導細胞周期阻滯、抑制腫瘤血管生成、增加放療敏感性、逆轉(zhuǎn)腫瘤細胞耐藥性。目前,關(guān)于雙硫侖抗非小細胞肺癌、胰腺癌都已經(jīng)進入臨床階段。再如二甲雙胍原本是用于治療2型糖尿病的一種主要藥物,但近年來這一藥物似乎有成為“神藥”之趨勢,因為除了降糖作用,多項研究還發(fā)現(xiàn)其具有治療心血管疾病、抗腫瘤、抗感染、抗炎、抗衰老等作用。

 

 

 

      新冠肺炎肆虐之時,“藥物功能重定位”也是新冠藥物主要研發(fā)策略之一。如果能從現(xiàn)有藥物中找到對新冠病毒感染有效的藥物,就可以繞過藥理學研究、動物實驗等階段,直接進入臨床試驗。磷酸氯喹(Chloroquine)、法匹拉韋(Favipiravir)、瑞德西韋(Remdesivir)等多種老藥被發(fā)現(xiàn)具有抗新冠病毒效果并寄予厚望,隨后快速的針對這些藥物進行了臨床研究。

與針對某個適應癥開發(fā)全新的藥物相比,藥物功能重定位具有多種優(yōu)勢。首先,最重要的是失敗風險較低;如果該藥已完成早期試驗,就證明它在臨床模型和人體中是安全的,那么至少從安全性的角度來看,它在隨后的功效試驗中失敗的風險較小。其次,可以縮短藥物研發(fā)的時間,一個新藥推向市場一般需要13~15年,而藥物功能重定位研發(fā)周期甚至可縮減至一半,因為大多數(shù)的臨床前測試、安全性評估以及某些情況下的制劑開發(fā)已經(jīng)完成。再次,所需投資較少,盡管藥物重定位的發(fā)展階段和過程的不同會導致投資差異較大;但是,藥物重定位仍然可以在臨床前、臨床I期和臨床II期階段節(jié)省一大筆費用。這些優(yōu)勢加在一起,說明藥物重定位能降低新藥開發(fā)的風險,且投資回報快;如果失敗,平均成本也會降低。實際上,一個藥物重定位的成本估計為3億美元,而開發(fā)一個新的化學實體藥物需要20到30億美元。最后,藥物重定位還能揭示可以進一步研究的新靶點和新通路。

 

 

 

      作為專業(yè)的藥篩領(lǐng)域供應商,陶術(shù)生物提供包含已知活性庫、藥物功能重定位化合物庫、上市藥物庫、FDA上市藥物庫、臨床藥物庫等多種可用于藥物功能重定位的化合物庫,數(shù)量龐大,信息詳實,是老藥新用、新的藥物靶點篩選的有效工具,相信會使您藥物篩選的成功率更高!

編號

產(chǎn)品

優(yōu)勢

L4000

經(jīng)典已知活性庫

靶點明確,信息全面,非常適合完成藥物功能重定位、小分子誘導細胞分化以及機制研究中蛋白靶點確認等科研工作。

L9200

藥物功能重定位化合物

已進入臨床或上市的藥物,生物活性和安全性得到驗證,能夠縮短藥物研發(fā)周期,節(jié)約研發(fā)成本,大大提高藥物研發(fā)的成功率。

L1010

FDA上市及藥典收錄分子庫

多個國家藥監(jiān)局批準上市的藥物以及各國藥典收錄的藥物分子,生物活性和安全性得到驗證,可用于老藥新用及細胞誘導。

L1000

上市藥物庫

化合物通過臨床實驗,生物活性和安全性得到驗證,能夠縮短藥物研發(fā)周期,節(jié)約研發(fā)成本,大大提高藥物研發(fā)的成功率。

L4200

FDA上市藥物庫

所有化合物都具有良好的生物活性、明確的靶點信息,較好的安全性和生物利用度, 全部得到FDA批準,提供FDA批準編號,用于藥物重定位、新的藥物靶點篩選的有效工具。

L3400

臨床藥物庫

所有化合物均已被批準進入臨床期,有明確的臨床分期信息,加速藥物研發(fā)進程,提高篩選成功率。

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