硼替佐米(最初代號(hào)為PS-341)是第一個(gè)在人體中測(cè)試的治療性蛋白酶體抑制劑。它在美國被批準(zhǔn)用于治療復(fù)發(fā)性多發(fā)性骨髓瘤和套細(xì)胞淋巴瘤。[1]該藥物是一種N-保護(hù)的二肽，可以寫成Pyz-Phe-boroLeu，代表吡嗪酸、苯丙氨酸和亮氨酸，用硼酸代替羧酸。肽被寫成N-末端到C-末端，此處使用這種慣例，即使“C-末端”是硼酸而不是羧酸。雖然可能涉及多種機(jī)制，但蛋白酶體抑制可能阻止促凋亡因子的降解，允許依賴于促凋亡途徑抑制的腫瘤細(xì)胞中程序性細(xì)胞死亡的激活。

   最近，發(fā)現(xiàn)硼替佐米引起由蛋白酶體產(chǎn)生的細(xì)胞內(nèi)肽水平的快速和顯著變化。[2]一些細(xì)胞內(nèi)肽已被證明具有生物活性，因此硼替佐米對(duì)細(xì)胞內(nèi)肽水平的影響可能導(dǎo)致該藥物的生物和/或副作用。 一種有效(Ki = 0.6 nM)、特異且可逆的蛋白酶體抑制劑。它以0.1 M的IC??抑制H460細(xì)胞(人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系)的細(xì)胞增殖

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:179324-69-7

別名:硼替佐米; PS-341; LDP-341; NSC 681239

化學(xué)名:[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid

Canonical SMILES:B(C(CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O

分子式:C19H25BN4O4

分子量:384.24

溶解度:≥ 19.212mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:4°C, protect from light

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1. Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008.

2. Gelman JS, Sironi J, Berezniuk I, Dasgupta S, Castro LM, Gozzo FC, Ferro ES, Fricker LD (2013). "Alterations of the intracellular peptidome in response to the proteasome inhibitor bortezomib". In Gartel, Andrei L. PLoS One 8 (8): e53263.