BIX-01294是G9a和GLP(一種H3K9 PKMT，在它們各自的設(shè)定結(jié)構(gòu)域中與G9a具有80%的序列同一性)的小分子抑制劑，它是通過(guò)篩選125，000個(gè)合成化合物的文庫(kù)發(fā)現(xiàn)的。BIX-01294在包括SUV39H1和ESET在內(nèi)的幾種H3K9 PKMTs、其他KMT如SET7/9和精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶PRTM1上對(duì)G9a和GLP具有選擇性。GLP和BIX-01294的X射線晶體結(jié)構(gòu)證實(shí)BIX-01294與組蛋白肽結(jié)合口袋結(jié)合，但不能與賴氨酸結(jié)合通道相互作用。以4.1微米的BIX-01294給藥的細(xì)胞的特征在于在幾個(gè)細(xì)胞系中H3K9me2水平降低，但是觀察到對(duì)> 4.1微米的細(xì)胞的毒性。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：935693-62-2

化學(xué)名：N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine

Canonical SMILES：CN1CCCN(CC1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)NC4CCN(CC4)CC5=CC=CC=C5)OC)OC

分子式：C28H38N6O2

分子量：490.65

溶解度：≥ 24.45mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference：

 [1].William P. Janzen, Tim J. Wigle, Jian Jin, Stephen V. Frye. Epigenetics: tools and technologies. Drug Discov Today Technol. 2010 ; 7(1): 59 – 65.