UNC0224是一種有效的和選擇性的G9a抑制劑，在G9a硫代葡萄糖測(cè)定中IC50為15 nM。IC50值:15nM[1]靶標(biāo):G9aUNC0224(化合物8)也能有效抑制GLP，在Thioglo試驗(yàn)和AlphaScreen中的IC50分別為20 nM和58 nM。8對(duì)G9a的選擇性是set 7/9(h3k 4 HMT)和set 8/preset 7(h4k 20 HMT)的1000倍以上[1] [2]。

產(chǎn)品性質(zhì):

Cas No.：1197196-48-7

化學(xué)名： 7-[3-(dimethylamino)propoxy]-6-methoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)quinazolin-4-amine

Canonical SMILES：CN1CCCN(CC1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)NC4CCN(CC4)C)OC)OCCCN(C)C

分子式：C26H43N7O2

分子量：485.67

溶解度：≥ 48.6mg/mL in DMSO, ≥ 44 mg/mL in EtOH

儲(chǔ)存條件：Store at 4°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Liu F, et al. Discovery of a 2,4-diamino-7-aminoalkoxyquinazoline as a potent and selective inhibitor of histone lysine methyltransferase G9a. J Med Chem. 2009 Dec 24;52(24):7950-3.

[2]. Liu F, et al. Protein lysine methyltransferase G9a inhibitors: design, synthesis, and structure activity relationships of 2,4-diamino-7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2010 Aug 12;53(15):5844-57.